AZD1480
AZD1480是一种新型，ATP竞争性的JAK2抑制剂，IC50为0.26 nM，选择性作用于JAK3和Tyk2，对JAK1的作用较弱。
目录号：EY0751
| 产品编号 |
包装 |
纯度 |
货期 |
原价￥ |
售价￥ |
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| EY0751 |
5 mg |
0.9968 |
现货 |
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| EY0751 |
10 mg |
0.9968 |
现货 |
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| EY0751 |
50 mg |
0.9968 |
现货 |
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| EY0751 |
200 mg |
0.9968 |
现货 |
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生物活性
AZD1480 is a novel small-molecule JAK inhibitor. It is able to block cell proliferation and induce apoptosis of myeloma cell lines. It can effectively inhibit tumor angiogenesis and metastasis mediated by STAT3 in stromal cells as well as tumor cells. AZD1480 has broad efficacy on a wider variety of myeloma cells, such as RPMI 8226, OPM-2, NCI-H929, Kms.18, MM1.S and IM-9, as well as primary myeloma cells. AZD1480 induces cell death of Kms.11 cells grown in the presence of HS-5 bone marrow (BM)-derived stromal cells and inhibits tumor growth in a Kms.11 xenograft mouse model, accompanied with inhibition of phospho-FGFR3, phospho-JAK2, phospho-STAT3 and Cyclin D2 levels. AZD1480 also demonstrates important Jak2 selectivity over Jak3, in particular at high ATP concentrations and marginal selectivity over Jak1 at Km ATP.
| 细胞实验参考使用浓度 |
1 μM |
仅供参考
（详细信息见参考文献） |
| 动物实验参考使用浓度 |
每天一次，剂量为50 mg/kg；或者每天两次，剂量为30 mg/kg 口服饲喂 |
溶解性
| 体外实验 |
DMSO |
≥66.8 mg/mL |
| Ethanol |
≥4.6 mg/mL |
| H2O |
难溶 |
| 其它 |
|
| 体内实验 |
30% PEG400+0.5% Tween80+5% Propylene glycol |
5 mg/mL |
化学信息
| CAS号 |
935666-88-9 |
﹣20 ℃冷藏长期储存。常温运输 |
| 分子式 |
C14H14ClFN8 |
| 分子量 |
348.77 |
等效剂量转换表
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（FDA指南）
| |
小鼠 |
大鼠 |
仓鼠 |
豚鼠 |
兔 |
狗 |
猴 |
狒狒 |
| 重量(kg) |
20 |
150 |
80 |
400 |
1800 |
10000 |
3000 |
12000 |
| 体表面积(m2) |
70 |
250 |
200 |
500 |
1500 |
5000 |
2400 |
6000 |
| Km系数 |
3 |
6 |
5 |
8 |
12 |
20 |
12 |
20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×数 |
动物 B的Km系数
动物 A的Km系
|
例如，已知用于小鼠的剂量22.4 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将22.4 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到用于大鼠的等效剂量为11.2 mg/kg。
参考文献
[1] E Derenzini, et al. Blood Cancer J, 2011, 1(12), e46.
| 产品名称 |
规格 |
操作手册 |
货号 |
询价 |
| 总体RNA甲基化极易定量检测试剂盒(荧光法) |
96次 |
英文PDF-中文PDF |
A-P-9009-96 |
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| 总体RNA甲基化极易定量检测试剂盒(荧光法) |
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| 总组蛋白H3K27乙酰化定量检测试剂盒（比色法） |
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| EpiNext 高灵敏重亚硫酸盐测序试剂盒（Illumina） |
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| EpiNext 高灵敏重亚硫酸盐测序试剂盒（Illumina） |
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| 96孔DNA甲基化极速修饰试剂盒（磁珠法） |
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| 96孔DNA甲基化极速修饰试剂盒（磁珠法） |
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A-P-1050-192 |
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| 抗人C5a/C5a desArg单克隆抗体(克隆号2942) |
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C-HM2078 |
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| 抗人TNF-R II单克隆抗体(克隆号80M2),FITC标记 |
100ug |
|
C-HM2022F |
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| 抗人TNF-R II单克隆抗体(克隆号MR2-1),生物素标记 |
50ug |
|
C-HM2008 |
|
| 抗人TNF-R I单克隆抗体(克隆号MR1-2),生物素标记 |
50ug |
|
C-HM2006 |
|
| 抗小鼠TREM-2单克隆抗体(克隆号6E9) |
100ug |
PDF |
C-HM1129F |
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| m6A RNA甲基化定量检测试剂盒(比色法) |
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|
| RNA甲基化修饰试剂盒 |
50 次 |
英文PDF--中文PDF |
A-P-9003-050 |
|
| EZ RNA甲基化修饰试剂盒 |
50 次 |
英文PDF--中文PDF |
A-R5001 |
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