XL019
XL019是JAK2选择性抑制剂,IC50为2.2 nM,比对JAK1的抑制性高100倍,有很好的分子生物学和细胞活性。 目录号:EY0457 |
生物活性
XL019 is a potent and selective JAK2 inhibitor with IC50 of 2.2 nM, exhibiting >50-fold selectivity over JAK1, JAK3 and TYK2. Phase 1.
细胞实验参考使用浓度 | 仅供参考 (详细信息见参考文献) |
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动物实验参考使用浓度 |
溶解性
体外实验 | DMSO | >10 mM |
Ethanol | ||
H2O | ||
其它 |
体内实验 |
化学信息
CAS号 | 945755-56-6 | ﹣20 ℃冷藏长期储存。常温运输 |
分子式 | C25H28N6O2 | |
分子量 | 444.53 |
等效剂量转换表
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(FDA指南)
小鼠 | 大鼠 | 仓鼠 | 豚鼠 | 兔 | 狗 | 猴 | 狒狒 | |
重量(kg) | 20 | 150 | 80 | 400 | 1800 | 10000 | 3000 | 12000 |
体表面积(m2) | 70 | 250 | 200 | 500 | 1500 | 5000 | 2400 | 6000 |
Km系数 | 3 | 6 | 5 | 8 | 12 | 20 | 12 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×数 |
动物 B的Km系数
动物 A的Km系
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例如,已知用于小鼠的剂量22.4 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法:将22.4 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到用于大鼠的等效剂量为11.2 mg/kg。
参考文献
[1] Forsyth T, et al. Bioorg Med Chem Lett, 2012, 22(24), 7653-7658.