CerdulatinibPRT062070, PRT2070 Cerdulatinib (PRT-062070)是一种具有口服活性的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对JAK1/JAK2/JAK3/TYK2和Syk的IC50分别为12 nM/6 nM/8 nM/0.5 nM和32 nM。也能够抑制测试的其他19种激酶,IC50均低于200 nM。 目录号:EY1267 |
生物活性
Cerdulatinib (PRT-062070) is an oral active, multi-targeted tyrosine kinase inhibitor with IC50 of 12 nM/6 nM/8 nM/0.5 nM and 32 nM for JAK1/JAK2/JAK3/TYK2 and Syk, respectively. Also inhibits 19 other tested kinases with IC50 less than 200 nM.
细胞实验参考使用浓度 | ~15 μM | 仅供参考 (详细信息见参考文献) |
动物实验参考使用浓度 | ~5 mg/kg,每天两次p.o. |
溶解性
体外实验 | DMSO | |
Ethanol | ||
H2O | ||
其它 |
体内实验 |
化学信息
CAS号 | 1369761-01-2 | ﹣20 ℃冷藏长期储存。常温运输 |
分子式 | C20H28ClN7O3S | |
分子量 | 482 |
等效剂量转换表
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(FDA指南)
小鼠 | 大鼠 | 仓鼠 | 豚鼠 | 兔 | 狗 | 猴 | 狒狒 | |
重量(kg) | 20 | 150 | 80 | 400 | 1800 | 10000 | 3000 | 12000 |
体表面积(m2) | 70 | 250 | 200 | 500 | 1500 | 5000 | 2400 | 6000 |
Km系数 | 3 | 6 | 5 | 8 | 12 | 20 | 12 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×数 |
动物 B的Km系数
动物 A的Km系
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例如,已知用于小鼠的剂量22.4 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法:将22.4 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到用于大鼠的等效剂量为11.2 mg/kg。
参考文献
[1] Coffey G, J Pharmacol Exp Ther. 2014, 351(3), 538-548.