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062.【表观遗传-RNA甲基化】萌货!奔跑吧!!RNA甲基化时代来了!!!

【JAK信号通路】Gandotinib (EY1099)
LY2784544是一种有效的JAK2抑制剂,IC50为3 nM,作用于JAK2V617F有效,比作用于JAK1和JAK3选择性高8和20倍。
【STAT信号通路】S3I-201 (EY0638)
S3I-201是一种STAT3选择性抑制剂,能够抑制STAT3-DNA结合活性,IC50为20 μM,对STAT1和STAT5抑制作用弱。
【JAK信号通路】TG101209(EY0319)
TG101209是JAK2选择性抑制剂,IC50为6 nM,对Flt3和RET的IC50为25 nM和17 nM,比对JAK3的抑制性高30倍,对JAK2V617F和MPLW515L/K突变型敏感,还能抑制BRD4,IC50为130 nM
【JAK信号通路】NVP-BSK805 2HCl(EY0288)
NVP-BSK805是ATP竞争性JAK2抑制剂,IC50为0.5 nM,比对JAK1,JAK3和TYK2的抑制性高超出20倍。
【JAK信号通路】AT9283(EY1311)
AT9283是一种有效的JAK2/3抑制剂,IC50为1.2 nM/1.1 nM;对Aurora A/B, Abl(T315I)也有效。
【JAK信号通路】GLPG0634 analogue(EY1118)
GLPG0634 analogue is a selective JAK1 inhibitor with IC50 of 10 nM, 28 nM, 810 nM, and 116 nM for JAK1, JAK2, JAK3, and TYK2, respectively.


【STAT信号通路】Cucurbitacin I (EY2197)
Selective inhibitor of STAT3/JAK2 signaling. Inhibits the activation of STAT3 and JAK2 and displays no activity on Src, Akt, ERK and JNK. Suppresses phosphotyrosine levels of STAT3, inhibits STAT3 DNA binding and STAT3-mediated gene expression. Induces ap
【JAK信号通路】S-Ruxolitinib(EY1319)
S-Ruxolitinib是第一个应用到临床的,有效的,选择性JAK1/2抑制剂,IC50为3.3 nM/2.8 nM,作用于JAK1/2比作用于JAK3选择性高130倍以上。
【JAK信号通路】WHI-P154 (EY0718)
WHI-P154是JAK3抑制剂,IC50为1.8 μM,还能抑制EGFR,Src,Abl,VEGFR和MAPK,对JAK1和JAK2无活性。
【JAK信号通路】Pacritinib (EY0538)
Pacritinib (SB1518)对JAK2WT,JAK2V617F,FLT3,JAK1和JAK3的IC50分别为23nM,19nM,22nM,1280nM和520nM。
 
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